花粉症の時期になった。「花粉症の薬をください」と来院する患者は多く、花粉症の薬をまとめた。
以前、花粉症についてまとめたが、さらに詳しく成分名(一般名)及び用量用法を追記した。
デザレックス、ビラノア、ルパフィンと新しい薬も出てきており、詳細を記した。
妊婦、授乳婦における安全性についてもまとめて記載した。
花粉症に対する内服薬
第二世代抗ヒスタミン薬
花粉症に対しての第一選択薬。
効果が弱ければ眠気はないが、効果が強くなると眠気が出てくるため、運転注意。
商品名(成分名)一覧
商品名(成分名) 用量 用法 小児用量(1日量)
・クラリチン(ロラタジン) 10mg 1T 分1 寝る前
7歳以上の小児は10mg(1g)、3歳以上7歳未満5mg(0.5g) 分1
・アレグラ(フェキソフェナジン塩酸塩) 60mg 2T 分2 朝夕食後
12歳以上120mg(2.4g)、2歳以上12歳未満60mg(1.2g)、6ヵ月以上2歳未満30mg(0.6g) 分2
・エバステル(エバスチン) 10mg 1T 分1 寝る前
小児用量は「適宜増減」のみの記載。
・アレジオン(エピナスチン塩酸塩) 20mg 1T 分1 寝る前
7歳以上20mg(2g)、3歳以上7歳未満10mg(1g) 分1
・タリオン(ベポタスチンベシル酸塩) 10mg 2T 分2 朝夕食後
7歳以上20mg
・アレロック(オロパタジン塩酸塩) 5mg 2T 分2 朝夕食後
7歳以上10mg(2g)、2歳以上7歳未満5mg(1g) 分2
・ジルテック(セチリジン塩酸塩) 10mg 1T 分1 寝る前
7歳以上15歳未満10mg(0.8g)、2歳以上7歳未満5mg(0.4g) 分2 朝夕食後
成人には分1だが、小児には分2なので注意!
・ザイザル(レボセチリジン塩酸塩) 5mg 1T 分1 寝る前
7歳以上15歳未満5mg(10ml)、1歳以上7歳未満2.5mg(5ml) 分2 朝夕食後
6ヵ月以上1歳未満1.25mg(2.5ml) 分1 寝る前
成人には分1だが、7歳から15歳までは分2、1歳未満では分1なので注意!
ザイザルはジルテックの光学異性体で、眠気を少なく改良したもの。
・ザジテン(ケトチフェン) 1mg 2T 分2 朝夕食後
7歳以上2mg(2g)、3歳以上7歳未満1.2mg(1.2g)、6カ月以上3歳未満0.8mg(0.8g) 分2 朝夕食後
・レミカット(エメダスチンフマル酸塩) 2mg 2T 分2 朝夕食後
小児適応なし
・セルテクト(オキサトミド) 30mg 2T 分2 朝夕食後
1mg/kg(0.05g/kg) 分2 朝夕食後
・ビラノア(ビラスチン) 20mg 1T 分1 寝る前または起床時(食前1時間前、食後2時間後以降に内服する)
2016年11月発売。2017年11月から長期処方可能へ。
薬の血液中の濃度が1時間でピークになり、効き目が速くあらわれる。
効果は強めでジルテックやザイザルと同程度。
現在使われている抗ヒスタミン薬のなかで、眠気がもっとも起こりにくい。アレグラやクラリチンと同程度。
食事の影響で40%程度効果が減弱するため、空腹時に内服する必要がある。
・デザレックス(デスロタラジン) 5mg 1T 分1 寝る前
2016年11月発売。2017年11月から長期処方可能へ。
クラリチン(ロラタジン)は肝臓で代謝され、デスロラタジンとなって作用する。薬物代謝酵素の影響を受けず、クラリチンよりも早く効き、効果も高い。
眠気が少ない。
・ルパフィン(ルパタジン) 10mg 1T 分1 寝る前
2017年11月発売。2018年11月長期処方可能へ。
抗ヒスタミン作用に加えて、抗PAF(血小板活性化因子)作用を持つため、効果が強い。眠気は多い。
・ディレグラ配合錠(フェキソフェナジン塩酸塩+塩酸プソイドエフェドリン) 4T 分2
アレグラと同成分のフェキソフェナジンにα交感神経刺激薬のプソイドエフェドリンを加えた配合薬。鼻閉がひどい場合。
鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮する。
高血圧、糖尿病、虚血性心疾患、緑内障、甲状腺機能亢進症、前立腺肥大、腎機能障害には注意!
抗ヒスタミン薬の強さランキング
弱い:クラリチン、アレグラ、デザレックス
中間:エバステル、アレジオン、タリオン
強い:アレロック、ジルテック、ザイザル、ビラノア
とても強い:ザジテン、レミカット、セルテクト
クラリチン、アレグラ、デザレックス、ビラノアは眠気なし。
効果、眠気の弱い順
効果:クラリチン<アレグラ<デザレックス<エバステル<アレジオン<タリオン<アレロック<ジルテック<ザイザル<ビラノア<ザジテン<レミカット<セルテクト
眠気:アレグラ<クラリチン<デザレックス<ビラノア<エバステル<アレジオン<タリオン<ザイザル<アレロック<ジルテック<ザジテン<レミカット<セルテクト
第二世代抗ヒスタミン薬の市販薬
市販薬 用量:商品名 用量
アレグラFX 60mg:アレグラ 60mg
クラリチンEX 10mg:クラリチン 10mg
エバステルAL 5mg:エバステル 5mg
アレジオン20 20mg:アレジオン 20mg
ザジテンAL 1mg:ザジテン 1mg
第一世代抗ヒスタミン薬
第一世代抗ヒスタミン薬は効果は強いが眠気も強いため、一般的にはほとんど処方されない。
蕁麻疹等で処方されることが多い。
小児へも以前はゼスラン、テルギン、ペリアクチン等の処方も多かったが、痙攣などの副作用も考え、第二世代抗ヒスタミン薬を第一選択薬とする。
レスタミンコーワ(ジフェンヒドラミン) 10mg 3〜5T 分2,3 市販薬ドリエルがあるようにかなり眠気が強い。
タベジール、テルギン(クレマスチン) 1mg 2T 分2 眠気が強い。
ポララミン(d-マレイン酸クロルフェニラミン) 2mg 1〜4T 分1〜4 眠気が強い。
ゼスラン、ニポラジン(メキタジン) 3mg 2T 分2 第一世代の中では一番眠気が弱い。
ペリアクチン(シプロヘプタジン塩酸塩) 4mg 1〜4T 分1〜4 抗セロトニン作用も持つ。
第一世代抗ヒスタミン薬の市販薬
ドリエル 25mg 2T 分1 寝る前:レスタミンコーワ 10mg
抗ヒスタミン薬+ステロイド
セレスタミン配合錠(ベタメタゾン+d-マレイン酸クロルフェニラミン)
1錠中プレドニゾロン2.5mgが含有。
即効性あり強力。
1シーズン20Tまで。
TXA2受容体拮抗薬
バイナス
LT受容体拮抗薬
オノン(分2)
シングレア
キプレス
Th2 IPD 遊離抑制薬
インタール(クロモグリク酸ナトリウム)
アレギサール
リザベン
点眼薬
遊離抑制薬:予防
インタール(クロモグリク酸ナトリウム)
1回1~2滴を1日4回
リザベン(トラニラスト)
1回1~2滴を1日4回
アレギサール(ペミロラストカリウム)
1回1滴を1日4回
第二世代抗ヒスタミン薬
ザジテン(ケトチフェン)
1回1~2滴を1日4回
リボスチン(レボカバスチン塩酸塩)
1回1~2滴を1日4回
パタノール(オロパタジン)
1回1~2滴を1日4回
アレジオン(エピナスチン塩酸塩)
1回1滴を1日4回
ステロイド薬:即効性あり強力。連用で緑内障の副作用。
0.1%フルメトロン
1回1〜2滴を1日2〜4回
点鼻薬
遊離抑制薬:予防
インタール(クロモグリク酸ナトリウム)
1回各1噴霧を1日6回
第二世代抗ヒスタミン薬
ザジテン(ケトチフェン)
1回各1噴霧を1日4回
リボスチン(レボカバスチン塩酸塩)
1回各2噴霧を1日4回
ステロイド薬:即効性あり強力
フルナーゼ(フルチカゾンプロピオン酸エステル)
1回各1噴霧を1日2回、最大1日8噴霧まで
リノコート(ベクロメタゾンプロピオン酸エステル)
1回各1噴霧を1日2回
ナゾネックス(モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物)
1回各2噴霧を1日1回
アラミスト(フルチカゾンフランカルボン酸エステル)
1回各2噴霧を1日1回
妊婦への薬
FDA分類
Aヒト対照試験で、危険性がみいだされない
ヒトの妊娠初期3カ月間の対照試験で、胎児への危険性は証明されず、またその後の妊娠期間でも危険であるという証拠もないもの。
B人での危険性の証拠はない
動物生殖試験では胎仔への危険性は否定されているが、ヒト妊婦での対照試験は実施されていないもの。あるいは、動物生殖試験で有害な作用(または出生数の低下)が証明されているが、ヒトでの妊娠期3カ月の対照試験では実証されていない、またその後の妊娠期間でも危険で あるという証拠はないもの。
C危険性を否定することができない
動物生殖試験では胎仔に催奇形性、胎仔毒性、その他 の有害作用があることが証明されており、ヒトでの対照 試験が実施されていないもの。あるいは、ヒト、動物ともに試験は実施されていないもの。注意が必要であるが投薬のベネフィットがリスクを上回る可能性はある(こ こに分類される薬剤は、潜在的な利益が胎児への潜在的 危険性よりも大きい場合にのみ使用すること)。
D危険性を示す確かな証拠がある
ヒトの胎児に明らかに危険であるという証拠があるが、危険であっても、妊婦への使用による利益が容認され ることもありえる(例えば、生命が危険にさらされて いるとき、または重篤な疾病で安全な薬剤が使用できないとき、あるいは効果がないとき、その薬剤をどう しても使用する必要がある場合)。
X妊娠中は禁忌
動物またはヒトでの試験で胎児異常が証明されている場合、あるいはヒトでの使用経験上胎児への危険性の証拠がある場合、またはその両方の場合で、この薬剤 を妊婦に使用することは、他のどんな利益よりも明らかに危険性の方が大きいもの。ここに分類される薬剤は、妊婦または妊娠する可能性のある婦人には禁忌である。
第一世代抗ヒスタミン薬
レスタミン(ジフェンヒドラミン)カテゴリーB
タベジール(クレマスチン)カテゴリーB
ペリアクチン(シプロヘプタジン)カテゴリーB
ポララミン
第二世代抗ヒスタミン薬
クラリチン(ロラタジン)カテゴリーB
ジルテック(セチリジン)カテゴリーB
ザイザル(レボセチリジン)カテゴリーB
アレグラ(フェキソフェナジン塩酸塩)カテゴリーC
ザジテン(ケトチフェン)カテゴリー C
セルテクト(オキサトミド)、リザベン(トラニスト)、アレギサール(ペミロラストカリウム)カテゴリーX(妊婦に禁忌)
点眼薬
インタール(クロモグリク酸ナトリウム)カテゴリーB
アレギサール(ペミロラストカリウム)カテゴリーC
ザジテン(ケトチフェン)カテゴリーC
リボスチン(レボカバスチン塩酸塩)カテゴリーC
パタノール(オロパタジン)カテゴリーC
アレジオン(エピナスチン塩酸塩)カテゴリーC
点眼薬及び点鼻薬は薬剤が胎児に移行する率が少ないため、内服薬より安全と考えられる。
点鼻薬
インタール(クロモグリク酸ナトリウム)カテゴリーB
リボスチン(レボカバスチン塩酸塩)カテゴリーC
フルナーゼ(フルチカゾンプロピオン酸エステル)カテゴリーC
リノコート(ベクロメタゾンプロピオン酸エステル)カテゴリーC
ナゾネックス(モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物)カテゴリーC
アラミスト(フルチカゾンフランカルボン酸エステル)カテゴリーC
点眼薬及び点鼻薬は薬剤が胎児に移行する率が少ないため、内服薬より安全と考えられる。